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基于双亲性树形分子的载药纳米胶束用于耐药性肿瘤治疗研究取得新进展
 

  目前,传统癌症治疗方法虽然已取得了一些可观的成效,但是彻底治愈和消除癌症仍然是当前社会医疗和人口健康的重大挑战之一。其中一个重要的原因就在于肿瘤患者在临床化疗过程中产生的多药耐药性,从而导致临床化疗的失败和肿瘤的高复发率。此外,常规传统化疗药物的毒副作用也是当前临床治疗中的一大弊端。基于纳米技术的新型药物传递体系有望解决上述问题并对肿瘤有效治疗带来新的希望。 

  为之,国家纳米科学中心梁兴杰研究员课题组与法国马赛纳米科学跨学科研究中心彭玲研究员课题组合作,设计合成了一种基于双亲性树形分子的新型载药纳米胶束。基于该双亲性树形分子独特的树形分子结构,其自组装形成的纳米胶束可在疏水性内核形成一巨大空腔,因而能高效大量负载抗肿瘤药物阿霉素,其载药量可高达40% 以上。由于其独特的小尺寸粒径(~10 nm),使其不仅能通过EPR效应有效的在肿瘤部位富集,而且可大大提高药物在肿瘤组织内部的渗透能力;此载药纳米胶束对周围环境pH值良好的敏感和依赖性进而显著增加肿瘤细胞内部的药物浓度,从而达到高效肿瘤治疗的效果并可有效降低抗肿瘤药物阿霉素对正常组织器官功能的毒副作用 

  目前,相关研究成果已发表于《美国国家科学院院刊》(Proc Natl Acad Sci USA. 2015. 112(10): 2978-2983.),该工作得到了国家自然科学基金重点项目(31430031)国家自然科学基金委杰出青年基金项目(31225009)、中国科学院变革性纳米产业技术聚焦”A类先导专项计划纳米药物项目(XDA09030301)和中国科学院对外合作重点项目(121D11KYSB20130006)的支持。

图1:双亲性树形分子的构建制备和与阿霉素药物分子的包载组装过程及其进入肿瘤细胞发挥治疗功效示意图

图2:装载阿霉素药物的双亲性树枝状纳米胶束组装体有效逆转耐药肿瘤细胞治疗示意图


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